化學藥物史話

\"【目錄】：　　第１章　　醫(yī)　藥　學　的　起　源　與　發(fā)　　展　…　…　…　…　…　…　…………………………………… １
１ １　醫(yī)藥的起源…………………………………………………………… １
原始的醫(yī)藥／１　　有關醫(yī)藥起源的幾種學說／２
１ ２　中華醫(yī)藥學的發(fā)展…………………………………………………… ４
早年中華醫(yī)藥學的傳說和成就／４　　中華歷代“本草”的衍變／４
中華“煉丹術”的西傳／６　　當代妙用中醫(yī)藥學的舉例／７
創(chuàng)造 光輝的中國醫(yī)藥學／７
１ ３　西方醫(yī)藥學的發(fā)展…………………………………………………… ８
西方文明古國的醫(yī)藥學／８　　中世紀西方醫(yī)藥學的發(fā)展／９
歐洲興起“制藥化學”／１０　　近代西方醫(yī)藥學的發(fā)展／１１
西方醫(yī)藥學的基本理論與特點／１３
第２章　天然藥物和化學藥物時期…………………………………………… １５
２ １　天然藥物時期……………………………………………………… １５
大自然是一位“偉大的藥劑師”／１５　　天然藥物防治疾病的物質(zhì)基礎／１６
新型天然藥物的出現(xiàn)／１７
２ ２　化學藥物時期……………………………………………………… １７
化學藥物“涌現(xiàn)”的原因／１７　　“藥物化學”的誕生／１９
化學藥物發(fā)展的三個階段／２０
第３章　藥物的體內(nèi)過程與藥效……………………………………………… ２３
３ １　藥物的體內(nèi)過程…………………………………………………… ２３
　　　　?。?１ １　藥物的轉運……………………………………………… ２３
藥物的吸收／２３　　藥物的分布／２４藥物的排泄／２６
　　　　　３ １ ２　藥物的轉化……………………………………………… ２６
藥物代謝的早期研究／２６　　藥物的Ⅰ相轉化／２７
藥物的Ⅱ相轉化／２７
３ ２　藥物的效應………………………………………………………… ２８
化學藥物產(chǎn)生藥效的“秘密”———受體／２８
病因研究和藥物的分類／３０ 第４章　中樞神經(jīng)系統(tǒng) 物……………………………………………… ３２
４ １　大腦皮層 …………………………………………………… ３２
大腦皮層 ———咖啡因等／３２
４ ２　脊髓 ………………………………………………………… ３４
呼吸中樞的 物／３４
４ ３　促進腦功能恢復藥………………………………………………… ３５
抗帕金森病的藥物／３６　　“是是非非”的苯乙胺類化合物／３７
第５章　中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物……………………………………………… ４０
５ １　 ………………………………………………………… ４０
早期的 ／４０　　“佛羅那”的故事／４２
偶然發(fā)現(xiàn)“利眠寧”／４３　第三代 ／４４
天麻素·促眠九肽／４５
５ ２　抗癲癇藥…………………………………………………………… ４６
苯巴比妥“身份”的改變／４６　第二代抗癲癇藥物的問世／４７
“偶然”發(fā)現(xiàn)的抗癲癇藥丙戊酸／４７　接踵而至的第三代抗癲癇藥／４８
５ ３　抗精神失常藥……………………………………………………… ４９
　　　　?。?３ １　抗精神病藥……………………………………………… ４９
“貨真價實”的氯丙嗪問世／４９　比氯丙嗪 好的同代藥物／５０
非典型抗精神病藥物問世／５１
　　　　　５ ３ ２　抗抑郁藥………………………………………………… ５１
ＭＡＯＩ的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展／５２　另辟蹊徑尋找新型抗抑郁新藥／５３
“百憂解”的發(fā)現(xiàn)／５３?。?３ ３　抗躁狂藥………………………………………………… ５５
鋰鹽治療躁狂癥的再次發(fā)現(xiàn)／５５
　　　　　５ ３ ４　抗焦慮藥………………………………………………… ５６
也抗焦慮／５６
５ ４　全身 ………………………………………………………… ５７
　　　　?。?４ １　吸入性 …………………………………………… ５７
早的全麻藥———笑氣／５７　乙醚應用于外科手術／５８
氯仿也是一種全麻藥／５９　乙烯具有吸入麻醉作用／６０
“拼合原理”的早期應用／６１　氟烷類全麻藥登上舞臺／６１
　　　　　５ ４ ２　靜脈 ……………………………………………… ６３
臨床常用的靜脈 ／６３
５ ５　鎮(zhèn)痛藥……………………………………………………………… ６４
　　　　?。?５ １　天然類鎮(zhèn)痛藥…………………………………………… ６４
·阿片·嗎啡／６４　對嗎啡結構的研究／６６
對嗎啡化學結構的修飾／６６
　　　　　５ ５ ２　合成類鎮(zhèn)痛藥…………………………………………… ６８
從“碎片”中發(fā)現(xiàn)的“寶物”／６８
　　　　　５ ５ ３　內(nèi)源性阿片樣鎮(zhèn)痛物質(zhì)………………………………… ７０
內(nèi)源性鎮(zhèn)痛物質(zhì)的發(fā)現(xiàn)／７０
第６章　外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物…………………………………………………… ７１
６ １　擬膽堿藥…………………………………………………………… ７１
乙酰膽堿生理作用的發(fā)現(xiàn)／７１　擬膽堿藥物的問世／７３
毒扁豆堿的故事／７４　從毒扁豆堿到發(fā)現(xiàn)新斯的明／７５
抗阿爾茨海默病的藥物／７５
６ ２　抗膽堿藥…………………………………………………………… ７９
美麗的眼睛／７９?。?膽堿受體拮抗劑———解痙藥／８０
Ｎ膽堿受體拮抗劑———肌松藥／８１
６ ３　擬腎上腺素藥物…………………………………………………… ８２
腎上腺素的發(fā)現(xiàn)／８２　天然來源的擬腎上腺素藥物／８４
對腎上腺素能受體的研究／８５　合成擬腎上腺素藥物的問世／８６６ ４　抗腎上腺素藥物…………………………………………………… ８７
歷史悠久的α受體拮抗劑／８８　多才多藝的β受體拮抗劑／８９
６ ５　局部 ………………………………………………………… ８９
有局麻作用／９０　從 到普魯卡因／９１
“創(chuàng)造”利多卡因／９３　局麻藥的發(fā)展和現(xiàn)況／９４
第７章　心血管系統(tǒng)藥物……………………………………………………… ９５
７ １　強心藥……………………………………………………………… ９５
維瑟林醫(yī)生等人的發(fā)現(xiàn)／９５　強心藥物的發(fā)展／９７
７ ２　抗心絞痛藥………………………………………………………… ９９
奇怪的“周一病”／９９　一個有創(chuàng)見的科學假說／１００
艱難開發(fā)抗心絞痛新藥／１０１　揭示 治病的“秘密”／１０３
發(fā)現(xiàn)鈣拮抗劑的故事／１０４　鈣離子通道的“ 故事”／１０５
７ ３　血脂調(diào)節(jié)藥………………………………………………………… １０６
早年的降脂藥／１０６　他汀類藥物：墻內(nèi)開花墻外香／１０７
他汀類藥物的發(fā)展／１０９　ＥＰＡ·ＤＨＡ·依折麥布／１１１
７ ４　抗心律失常藥……………………………………………………… １１３
溫克巴哈醫(yī)生接待了一位“病人”／１１３　普魯卡因胺的發(fā)現(xiàn)／１１４
７ ５　抗高血壓藥………………………………………………………… １１４
人類初識高血壓／１１４　早年 的抗高血壓藥／１１５
現(xiàn)代臨床常用的抗高血壓藥物／１１６　新型抗高血壓藥物的“搖籃”／１１６
從蛇毒的“秘密”到發(fā)現(xiàn)卡托普利／１１７　另辟蹊徑的降壓新藥／１１９
降壓大軍中的“老將”和“新秀”／１２０
７ ６　抗血栓藥…………………………………………………………… １２１
抗凝血藥的發(fā)現(xiàn)和應用／１２１　“老將”新傳：阿司匹林的新用／１２３
溶血栓藥的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展／１２４
７ ７　利尿藥……………………………………………………………… １２５
早年的利尿藥／１２５　“母雞生軟殼蛋”的啟示／１２６
低效利尿藥·乙酰唑胺等／１２７　中效利尿藥·氯噻嗪等／１２８
高效利尿藥·呋塞米等／１２９第８章　消化系統(tǒng)藥物………………………………………………………… １３１
８ １　抗?jié)兯帯?１３１
早年的抗?jié)兯帲保常薄　耙种啤蔽杆岱置诘乃幬飭柺溃保常?br />西咪替丁的發(fā)現(xiàn)／１３３　西咪替丁的“后來者”／１３５
插敘：抗過敏藥／１３６　發(fā)現(xiàn)“質(zhì)子泵”和新藥奧美拉唑／１３８
讓奧美拉唑“美上加美”／１３９　幽門螺桿菌是胃潰瘍的元兇／１４０
８ ２　促胃腸動力藥……………………………………………………… １４１
促胃腸動力藥的發(fā)現(xiàn)／１４２
８ ３　催吐藥和止吐藥…………………………………………………… １４２
硫酸銅，中西藥中的催吐藥／１４２　止吐藥昂丹司瓊的發(fā)現(xiàn)／１４３
８ ４　其他類型的消化系統(tǒng)藥物………………………………………… １４４
瀉藥：酚酞治療便秘的故事／１４４　歪打正著發(fā)現(xiàn)聯(lián)苯雙酯／１４５
第９章　抗細菌和抗真菌藥物………………………………………………… １４７
病原體·微生物感染·抗藥性／１４７
９ １　 藥物…………………………………………………………… １４８
“化學治療”概念的產(chǎn)生／１４８　歐利希發(fā)現(xiàn)化學藥物６０６／１４９
染料百浪多息的妙用／１５１　磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)／１５２
磺胺類藥物的發(fā)展／１５４　代謝拮抗學說的創(chuàng)建／１５４
喹諾酮類 藥的發(fā)現(xiàn)／１５５　喹諾酮類藥物的發(fā)展／１５６
“老當益壯”的黃連素等 藥物／１５８
９ ２　抗結核桿菌藥物…………………………………………………… １５９
合成類抗結核病藥物的研制／１６０　鏈霉素和利福平的發(fā)現(xiàn)／１６１
９ ３　抗真菌藥物………………………………………………………… １６３
早年的抗真菌藥／１６３　現(xiàn)代臨床使用的抗真菌類藥物／１６４
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
第１０章　抗病毒和抗原蟲藥物……………………………………………… １６６
１０ １　抗病毒藥物……………………………………………………… １６６
病毒的“有無”與“死活”之爭／１６６　電子顯微鏡助人“看見了”病毒／１６８
揭示病毒生命史的秘密／１６９　簡介三大類抗病毒藥物／１７０
“面面俱到”地消滅病毒／１７２　抗艾滋病藥物的興起／１７３
新品種的抗艾滋病藥物／１７５１０ ２　抗瘧原蟲藥物…………………………………………………… １７６
瘧疾的病因／１７６　發(fā)現(xiàn)“救命樹”的傳說／１７７
從金雞納霜到 藥奎寧／１７８　合成抗瘧藥的早期研究／１７９
合成抗瘧藥的發(fā)展／１８０　嘧啶類合成抗瘧藥物／１８１
抗瘧新藥青蒿素的問世／１８２
第１１章　抗生素……………………………………………………………… １８６
１１ １　青霉素…………………………………………………………… １８６
微生物之間有拮抗現(xiàn)象／１８６　弗萊明偶然發(fā)現(xiàn)青霉素／１８７
青霉素的“第二次”被發(fā)現(xiàn)／１８８　對青霉素化學結構的研究／１９０
青霉素的工業(yè)生產(chǎn)／１９１　半合成青霉素的問世／１９２
具有特色的半合成青霉素／１９３　揭開青霉素 的秘密／１９５
青霉素的“好幫手”克拉維酸／１９５
１１ ２　頭孢菌素………………………………………………………… １９６
污水中發(fā)現(xiàn)頭孢菌素／１９６　半合成頭孢菌素類藥物／１９７
１１ ３　其他重要的抗生素……………………………………………… １９８
瓦克斯曼發(fā)現(xiàn)鏈霉素／１９８　氯霉素、土霉素等陸續(xù)“登場”／１９９
１１ ４　抗生素的發(fā)展…………………………………………………… ２００
抗生素發(fā)現(xiàn)的“ 年代”／２００
抗生素發(fā)展的新階段：微生物藥物／２０２
第１２章　抗癌藥物…………………………………………………………… ２０５
人類的一種古老“惡疾”／２０５
１２ １　生物烷化劑……………………………………………………… ２０６
毒氣的“啟發(fā)”／２０６　從“氮芥”到“氮芥類”抗癌藥物／２０７
抗腦瘤藥物的發(fā)現(xiàn)／２０９　其他生物烷化劑／２０９
順鉑的故事／２１０
１２ ２　抗代謝抗癌藥物………………………………………………… ２１２
葉酸拮抗劑／２１２　嘌呤拮抗劑／２１３
嘧啶拮抗劑／２１４
１２ ３　抗腫瘤抗生素…………………………………………………… ２１６
抗生素也能拮抗腫瘤／２１６１２ ４　抗腫瘤植物藥的有效成分及其衍生物………………………… ２１７
來自植物界的“抗癌英雄”／２１８
１２ ５　激素類抗腫瘤藥物……………………………………………… ２２１
１２ ６　分子靶向治療藥物……………………………………………… ２２２
對準靶標殺死癌細胞／２２２
１２ ７　免疫治療藥物…………………………………………………… ２２４
免疫代表治療藥物“閃亮登場”／２２４　免疫治療腫瘤的其他方法／２２６
抗癌基因的發(fā)現(xiàn)／２２６　王振義院士“巧戰(zhàn)”白血?。玻玻?br />第１３章　解熱鎮(zhèn)痛和抗炎藥物……………………………………………… ２２９
１３ １　解熱鎮(zhèn)痛藥……………………………………………………… ２２９
水楊酸類：阿司匹林的發(fā)現(xiàn)／２２９　苯胺類：撲熱息痛等的發(fā)現(xiàn)／２３１
５ 吡唑酮類：站在中間 的藥物／２３２
１３ ２　非甾體抗炎藥…………………………………………………… ２３３
３，５ 吡唑酮類：保泰松的問世／２３３?。叮澳甏臏缢犷愃幬铮玻常?br />向植物“學來”的吲哚美辛／２３５　芳基丙酸類藥物相繼問世／２３５
斯圖爾特·亞當斯發(fā)現(xiàn)布洛芬／２３６　昔康類藥物：吡羅昔康、舒多昔康／２３６
揭開阿司匹林的“神奇面紗”／２３７　尋找“ ”阿司匹林／２３８
１３ ３　甾體抗炎藥……………………………………………………… ２３９
甾體抗炎藥可的松的發(fā)現(xiàn)／２４０　甾體抗炎藥物的“不幸”／２４１
值得紀念的兩項科技革新／２４２
１３ ４　抗痛風藥………………………………………………………… ２４４
抗痛風藥別嘌呤醇的發(fā)現(xiàn)／２４４
第１４章　激素和激素類藥物………………………………………………… ２４６
１４ １　激素……………………………………………………………… ２４６
早年人們對激素的認識／２４６　近代西方對激素的研究／２４７
激素家族中的“統(tǒng)帥”與“戰(zhàn)士”／２４８　長期合作與競爭的科研佳話／２４９
激素作用的“秘密”／２５０
１４ ２　非甾體激素及其藥物…………………………………………… ２５２
和大脖子病有關的甲狀腺素／２５３　作用強大的腎上腺素／２５３
“有趣奇特”的前列腺素／２５４１４ ３　甾體激素及其藥物……………………………………………… ２５６
甾體化合物的早期研究／２５６　雄激素和蛋白同化激素類藥物／２５７
雌激素類和孕激素類藥物／２５８　避孕藥的發(fā)明／２５９
腎上腺皮質(zhì)激素藥物／２６１
第１５章　降血糖藥物………………………………………………………… ２６３
１５ １　胰島素及其類似物……………………………………………… ２６３
胰島素，血糖的“克星”／２６３　班廷醫(yī)生“智取”胰島素／２６４
胰島素研究的重大進展／２６６　有意義的胰島素類似物／２６７
１５ ２　口服降糖藥……………………………………………………… ２６７
口服降糖藥的發(fā)現(xiàn)／２６７　磺酰脲類藥物“后繼有人”／２６９
非磺酰脲類藥物的問世／２６９　山羊豆草·雙胍類降糖藥／２６９
“后起之秀”的二甲雙胍／２７０　又一種胰島素增敏劑問世／２７１
α 葡萄糖苷酶抑制劑／２７１　值得期待的“新型”口服降糖藥／２７２
第１６章　維生素……………………………………………………………… ２７５
１６ １　維生素的發(fā)現(xiàn)…………………………………………………… ２７５
飲食能治“怪病”／２７５　“抗腳氣病因子”的發(fā)現(xiàn)／２７６
維生素科學的開始／２７８
１６ ２　脂溶性維生素…………………………………………………… ２７９
維生素Ａ 與夜盲癥／２７９　維生素Ｄ與佝僂?。玻福?br />一項“好心”的藥物設計／２８２　達姆發(fā)現(xiàn)了維生素Ｋ／２８３
延年益壽的維生素Ｅ／２８４
１６ ３　水溶性維生素…………………………………………………… ２８５
Ｂ族維生素是個大家族／２８５　眾說紛紜的維生素Ｃ／２８６
１６ ４　維生素研究的發(fā)展……………………………………………… ２８７
維生素和維生素類藥物／２８８　世界 的１４種維生素／２８８
維生素作用機制的研究／２８９
第１７章　免疫藥物、生物藥物和基因藥物…………………………………… ２９１
１７ １　免疫藥物………………………………………………………… ２９１鼠疫流行時的“奇怪”現(xiàn)象／２９１　天花威脅人類／２９２
中國人用“人痘法”對付天花／２９３　琴納發(fā)明接種牛痘法／２９４
巴斯德發(fā)現(xiàn)“減毒活疫苗”／２９５　科赫發(fā)現(xiàn)病原菌／２９７
貝林巧用抗體制得“神藥”／２９８　新穎的生物制品———現(xiàn)代疫苗／２９９
免疫刺激劑和抑制劑／２９９　生命科學前沿的現(xiàn)代免疫學／３００
１７ ２　生物藥物………………………………………………………… ３０１
“生藥”向“生物藥物”的發(fā)展／３０１　干擾素的發(fā)現(xiàn)和應用研究／３０３
防治血栓的“好藥”———水蛭素／３０５　從“抗體”到“單抗藥物”／３０６
１７ ３　基因藥物………………………………………………………… ３０８
基因的“無所不能”／３０８　有意義的“人類基因組計劃”／３０９
基因工程的“極簡介紹”／３１０　基因工程藥物：生產(chǎn)胰島素等／３１０
基因治療藥物： “ ”的治療／３１１　基因藥物的發(fā)展階段／３１４
從柳樹皮到“上帝的手術刀”／３１５
第１８章　藥物構效關系的研究……………………………………………… ３１７
１８ １　早年的關注……………………………………………………… ３１７
早對藥物構效關系的注意／３１７　影響藥效的兩個主要因素／３１８
藥物理化性質(zhì)對藥效的影響／３１８　藥物的“非特異性”及“特異性”／３２０
“藥效團”的初建及早年成就／３２１
１８ ２　研究的深入與發(fā)展……………………………………………… ３２２
基本結構的進一步確立／３２２　幾種重要藥效團的作用／３２２
藥物化學結構的眾多方面／３２３　藥物的鍵合形式和藥效的關系／３２５
藥效團概念的新釋／３２７
１８ ３　藥物構效關系的研究從定性走向定量………………………… ３２７
藥物構效關系研究要從定性走向定量／３２７
藥物構效關系的研究與發(fā)展／３２８
第１９章　尋找新藥的途徑與方法…………………………………………… ３３２
１９ １　尋找新藥的途徑………………………………………………… ３３２
從天然生物體中獲得／３３２　從藥物代謝產(chǎn)物中獲得／３３４
從藥物臨床副作用中獲得／３３４　從藥物合成中間體中獲得／３３５抓住機遇偶然獲得／３３５　老藥新用／３３５
廣泛篩選／３３６　以Ｍｅ Ｔｏｏ方式獲得新藥／３３６
組合化學和高通量篩選／３３７　通過分子生物學途徑發(fā)現(xiàn)／３３８
１９ ２　尋找新藥的方法………………………………………………… ３３８
結構復雜的藥物：剖析與簡化／３３９　結構簡單的藥物：修飾與改造／３３９
１９ ３　藥物設計與計算機輔助藥物設計（ＣＡＤＤ）的簡介……………… ３４２
新新藥也可以“設計”／３４２　基于配體的藥物設計／３４２
基于受體結構的藥物設計／３４３ 基于作用機理的藥物設計／３４５
計算機輔助藥物設計／３４６
第２０章　藥品重大不良反應的簡要回顧…………………………………… ３４８
２０ １　藥品不良反應…………………………………………………… ３４８
藥品不良反應的種類／３４８
２０ ２　藥品重大不良反應舉例………………………………………… ３４８
含汞藥物與肢端疼痛?。常矗埂“被攘峙c白細胞減少癥／３４９
非那西丁致嚴重腎損害／３４９　磺胺酏劑與腎功能衰竭／３５０
反應停與“海豹畸形兒”／３５０　心得寧事件／３５２
替馬沙星事件／３５２　拜斯亭的浮沉／３５２
世紀之交感冒藥的風波／３５３　氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３　消除藥品不良反應的發(fā)生……………………………………… ３５４
重大藥害事件的啟示／３５４　多國成立食品和藥品監(jiān)管局／３５５新藥也可以“設計”／３４２　基于配體的藥物設計／３４２
基于受體結構的藥物設計／３４３ 基于作用機理的藥物設計／３４５
計算機輔助藥物設計／３４６
第２０章　藥品重大不良反應的簡要回顧…………………………………… ３４８
２０ １　藥品不良反應…………………………………………………… ３４８
藥品不良反應的種類／３４８
２０ ２　藥品重大不良反應舉例………………………………………… ３４８
含汞藥物與肢端疼痛?。常矗埂“被攘峙c白細胞減少癥／３４９
非那西丁致嚴重腎損害／３４９　磺胺酏劑與腎功能衰竭／３５０
反應停與“海豹畸形兒”／３５０　心得寧事件／３５２
替馬沙星事件／３５２　拜斯亭的浮沉／３５２
世紀之交感冒藥的風波／３５３　氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３　消除藥品不良反應的發(fā)生……………………………………… ３５４
重大藥害事件的啟示／３５４　多國成立食品和藥品監(jiān)管局／３５５藥也可以“設計”／３４２　基于配體的藥物設計／３４２
基于受體結構的藥物設計／３４３ 基于作用機理的藥物設計／３４５
計算機輔助藥物設計／３４６
第２０章　藥品重大不良反應的簡要回顧…………………………………… ３４８
２０ １　藥品不良反應…………………………………………………… ３４８
藥品不良反應的種類／３４８
２０ ２　藥品重大不良反應舉例………………………………………… ３４８
含汞藥物與肢端疼痛?。常矗埂“被攘峙c白細胞減少癥／３４９
非那西丁致嚴重腎損害／３４９　磺胺酏劑與腎功能衰竭／３５０
反應停與“海豹畸形兒”／３５０　心得寧事件／３５２
替馬沙星事件／３５２　拜斯亭的浮沉／３５２
世紀之交感冒藥的風波／３５３　氟碘阿糖尿苷事件／３５３
２０ ３　消除藥品不良反應的發(fā)生……………………………………… ３５４
重大藥害事件的啟示／３５４　多國成立食品和藥品監(jiān)管局／３５５
后記……………………………………………………………………………… ３５８
\"