林源植物藥學：理論、方法與應用

目錄
第一部分基本理論
1林源植物藥學的定義和研究對象3
1.1林源植物藥學的定義3
1.2林源植物藥學的研究對象4
參考文獻6
2林源植物藥資源7
2.1概述7
2.2林源植物林藥復合模式7
2.3林源植物藥用資源的人工培植9
2.3.1野生林源植物資源的保護9
2.3.2生物量增量11
2.3.3有效利用空間11
2.3.4目的活性物質(zhì)含量增量11
2.3.5目的活性物質(zhì)含量的季節(jié)動態(tài)12
2.3.6立體種植與植物生活史型12
2.3.7人工調(diào)控手段誘導目的活性物質(zhì)含量增量14
2.4原植物鑒定14
2.4.1概述14
2.4.2DNA條形碼鑒定技術17
2.4.3近紅外光譜鑒定技術19
參考文獻20
3林源植物化學成分24
3.1糖苷類化合物24
3.1.1概述24
3.1.2硫代葡萄糖苷和異硫氰酸酯29
3.1.3氰苷31
3.2萜類化合物32
3.2.1概述32
3.2.2二萜類化合物34
3.2.3三萜類化合物35
3.2.4白頭翁屬植物三萜皂苷36
3.2.5甘草屬植物三萜類化合物37
3.2.6環(huán)烯醚萜類化合物38
3.3生物堿39
3.3.1概述39
3.3.2附子生物堿40
3.3.3罌粟殼生物堿41
3.3.4植物源生物堿乙酰膽堿酯酶抑制劑42
3.3.5阿樸啡類生物堿44
3.3.6干預NF-κB上游通路對p65核轉(zhuǎn)運的調(diào)控作用的生物堿45
3.4黃酮類化合物46
3.4.1概述46
3.4.2黃酮類化合物的活性47
3.4.3黃酮類化合物的半合成改造49
3.4.4黃酮類化合物和CYP酶的代謝相互作用49
3.4.5O-甲基化類黃酮類化合物50
3.5苯丙烷類化合物51
3.5.1概述51
3.5.2天然苯丙烷類化合物與正氧化低密度脂蛋白52
3.5.3苯丙素苷類化合物52
3.6醌類化合物54
3.6.1概述54
3.6.2萘醌55
3.7化學成分質(zhì)量控制方法56
3.7.1概述56
3.7.2薄層色譜法58
3.7.3高效液相色譜法59
3.7.4氣相色譜法60
3.7.5質(zhì)譜法61
3.7.6液相色譜-質(zhì)譜法（LC-MS）64
3.7.7氣相色譜-質(zhì)譜法（GC-MS）65
3.7.8超高效液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用技術（UPLC-MS/MS）66
參考文獻67
第二部分方法學
4林源植物療法87
4.1概述87
4.2傳統(tǒng)醫(yī)學87
4.3中國傳統(tǒng)醫(yī)藥88
4.3.1概述88
4.3.2藥性理論89
4.3.3方藥配伍90
4.4現(xiàn)代醫(yī)學93
4.4.1概述93
4.4.2臨床實踐93
4.4.3基礎科學95
4.4.4手術96
4.4.5內(nèi)科96
4.4.6診斷專業(yè)97
參考文獻98
5林源植物藥提取分離、純化與結構解析99
5.1提取99
5.1.1概述99
5.1.2液-液萃取99
5.1.3固相萃取100
5.1.4固相微萃取101
5.1.5索氏提取101
5.1.6泡沫萃取101
5.2分離工藝102
5.3純化102
5.4結構解析103
參考文獻104
6林源植物藥設計方法107
6.1藥物設計107
6.1.1概述107
6.1.2藥物靶標108
6.1.3合理的藥物設計109
6.1.4計算機輔助藥物設計110
6.2生物利用度控制111
6.2.1前藥111
6.2.2藥物靶向作用112
6.2.3新化學實體113
6.3先導化合物113
6.3.1高通量篩選113
6.3.2天然活性物質(zhì)作為藥物發(fā)現(xiàn)的起始材料114
6.3.3先導化合物的確定和標準115
6.3.4先導化合物的優(yōu)化115
6.3.5先導化合物的活性評價117
6.3.6藥代動力學-藥效動力學（PK/PD）模型118
6.4基于分子碎片的藥物分子設計119
6.5用于體內(nèi)藥物分析的色譜技術121
6.5.1超臨界流體色譜法121
6.5.2毛細管電泳法122
6.5.3手性柱色譜法122
6.5.4膠束色譜法122
參考文獻123
7林源植物藥合成方法130
7.1生物合成130
7.1.1概述130
7.1.2萜類化合物生物合成130
7.1.3生物堿生物合成132
7.1.4苯丙烷類化合物生物合成133
7.2化學合成134
7.2.1概述134
7.2.2有機合成135
7.2.3半合成136
7.2.4全合成137
參考文獻138
8林源植物藥制劑方法143
8.1概述143
8.1.1藥物143
8.1.2劑型143
8.1.3藥物制劑144
8.1.4緩釋145
8.1.5腸外制劑146
8.1.6局部制劑147
8.1.7植物藥制劑147
8.2片劑148
8.2.1概述148
8.2.2制粒工藝149
8.2.3壓片工藝149
8.2.4片劑包衣150
8.3制藥工程150
參考文獻152
9林源植物藥管理方法154
9.1臨床試驗154
9.1.1臨床前開發(fā)154
9.1.2臨床研究階段155
9.2中國植物藥的管理156
9.2.1藥品156
9.2.2國家管理157
9.3全球植物藥的管理160
9.3.1政府管理機構160
9.3.2藥典161
9.3.3相關法規(guī)161
9.4處方藥和非處方藥的管理163
9.4.1處方藥及其法規(guī)163
9.4.2非處方藥及其法規(guī)164
9.5林源植物藥的專利保護166
9.5.1相關術語166
9.5.2相關法規(guī)167
9.5.3專利保護有效性168
參考文獻169
第三部分應用研究
10抗癌林源植物藥173
10.1概述173
10.1.1癌癥與癌癥基因組學173
10.1.2個體化醫(yī)學新技術176
10.1.3全球第一個小分子抗癌藥庫178
10.1.4電穿孔或電脈沖藥物導入法技術178
10.1.5溶劑促進灌注技術178
10.2有絲分裂抑制劑179
10.2.1概述179
10.2.2紫杉烷180
10.2.3鬼臼毒素182
10.2.4考布他汀182
10.2.5長春花生物堿183
10.3拓撲異構酶抑制劑184
10.3.1概述184
10.3.2喜樹堿184
10.3.3伊立替康185
10.3.4拓撲替康185
10.4樺木酸186
10.5P276-00黃酮類化合物186
10.6半枝蓮水溶性提取物187
10.7一類抗癌新藥參一膠囊188
參考文獻188
11抗抑郁林源植物藥193
11.1概述193
11.2轉(zhuǎn)位蛋白（TSPO）配體水溶性衍生物抗抑郁197
11.3黃酮類化合物抗抑郁197
11.4芍藥苷抗抑郁198
11.5皂苷類化合物抗抑郁198
參考文獻198
12抗艾滋病林源植物藥202
12.1概述202
12.1.1AIDS/HIV202
12.1.2抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療（HAART）203
12.2抗艾滋病病毒抑制劑204
12.2.1進入抑制劑204
12.2.2核苷/核苷酸逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑205
12.2.3非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑205
12.2.4整合酶抑制劑205
12.2.5蛋白酶抑制劑206
12.3抗HIV植物藥206
12.3.1抗HIV生物堿206
12.3.2抗HIV的黃酮類化合物207
12.3.3抗HIV的香豆素類化合物208
參考文獻209
13抗瘧林源植物藥212
13.1概述212
13.2奎寧及其相關藥物213
13.3青蒿素抗瘧藥213
13.3.1青蒿素及其衍生物213
13.3.2青蒿素的化學成分214
13.3.3抗瘧機制214
13.3.4生物合成215
13.3.5化學合成215
13.3.6開發(fā)半合成215
13.3.7生產(chǎn)和價格216
13.4氯氟菲醇217
13.5抗瘧藥耐藥性217
13.6青蒿素聯(lián)合療法218
參考文獻218
14抗衰老林源植物藥222
14.1概述222
14.1.1衰老222
14.1.2細胞衰老222
14.1.3衰老的病因223
14.2基因調(diào)控223
14.2.1DNA損傷的衰老理論223
14.2.2衰老的基因調(diào)控223
14.3抗衰老藥物224
14.4單味植物藥抗衰老225
14.5復方植物藥抗衰老225
14.5.1六味地黃丸225
14.5.2金匱腎氣丸226
14.5.3延壽丹226
14.5.4龜齡集227
14.5.5四君子湯227
14.6抗衰老化妝品與食品227
參考文獻229
第四部分管理與實踐
15罕見病與孤兒藥237
15.1概述237
15.2孤兒藥立法238
15.3孤兒藥新藥238
15.4中國罕見疾病研究和孤兒藥241
15.4.1中國孤兒藥西達本胺的臨床開發(fā)策略241
15.4.2分子診斷技術用于罕見病242
15.4.3AAV作為載體治療罕見病242
15.5林源植物藥開發(fā)孤兒藥的潛力243
15.5.1治療膽汁反流性胃炎243
15.5.2預防卵巢過度刺激綜合征243
15.5.3治療橋小腦萎縮243
15.5.4改善晚期乳腺癌患者氣虛證243
15.5.5治療硬化性腎小球腎炎244
參考文獻244
16仿制藥246
16.1概述246
16.2生物等效性247
16.3相關法規(guī)247
16.4治療等效性藥品評估248
參考文獻250
17藥物濫用監(jiān)測與國際合作251
17.1概述251
17.1.1藥物濫用251
17.1.2藥物濫用監(jiān)測252
17.1.3麻醉藥品和精神藥品管理255
17.1.4抗菌藥物濫用及防治256
17.1.5成癮性藥物濫用致神經(jīng)毒性作用的藥物靶標257
17.2藥學監(jiān)護與合理用藥258
17.3國際合作258
參考文獻260
18林源植物藥全球制藥企業(yè)與市場營銷261
18.1全球藥物市場及研究熱點261
18.2跨國制藥企業(yè)262
18.2.1概述262
18.2.2全球制藥企業(yè)263
18.2.3跨國制藥企業(yè)的市場營銷275
18.3制藥銷售代表277
參考文獻278