藥物開發(fā)與合成的藝術

定　價：￥128.00

作　者：	[美] 安田信義（Nobuyoshi Yasuda）等著
出版社：	化學工業(yè)出版社
叢編項：
標　簽：	暫缺

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ISBN：	9787122371485	出版時間：	2021-01-01	包裝：	平裝
開本：	16開	頁數(shù)：	268	字數(shù)：

內(nèi)容簡介

　　默克的創(chuàng)始人GeorgeMerck曾經(jīng)說過， “我們從來不要忘記，做藥是為了人，而不是為了利潤。如果我們記住這一點，利潤會隨之而來，并且從不會失約。我們記得越深刻，利潤也就越大?！北羞@一原則，默克的研發(fā)化學家們在做好藥物合成工藝的同時，愿意給同行分享工藝開發(fā)過程中的技術成果。本書介紹了九個藥物的工藝開發(fā)過程。每一個藥物的工藝開發(fā)都是一個完整的故事?；径紡乃幬锏谋尘爸R入手，以反合成分析的策略探討化學鍵切斷的可行性以及藥物化學合成路線存在的問題，按照藥物開發(fā)的進度提出解決問題的方案。并把解決問題過程中發(fā)現(xiàn)的新方法發(fā)展的化學工藝。在工藝開發(fā)過程中，研發(fā)化學家們充分考慮工藝的安全、環(huán)境、路線設計、反應步驟及順序、保護基團取舍、后處理、原材料的市場供應、成本控制以及工藝開發(fā)的時機等方方面面。本書展示了默克公司工藝開發(fā)的精湛技巧，也體現(xiàn)了工藝開發(fā)中永不滿足的精神。因此，本書可以作為國內(nèi)藥企研發(fā)人員的參考書，也可以作為藥物合成、有機化學等專業(yè)本科高年級以及研究生的參考書。

作者簡介

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圖書目錄

第一章開發(fā)非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑依法韋侖及相關的候選藥物/1
1.1第一個候選藥物（2）/2
1.1.1項目發(fā)展狀況/2
1.1.2化學研究/9
1.2依法韋侖/17
1.2.1項目發(fā)展狀況/17
1.2.2化學研究/31
1.3結論/37
致謝/37
參考文獻/38

第二章CCR5受體拮抗劑/41
2.1項目發(fā)展狀況/41
2.1.1藥物化學的合成路線/41
2.1.2工藝開發(fā)/43
2.2化學研究/57
2.2.1動力學拆分/59
2.2.2配體修飾/62
2.2.3NMR研究揭示反應機理/62
2.2.4確認“保留-保留”機理的進一步研究/66
2.3結論/68
致謝/69
參考文獻/69

第三章5α-還原酶抑制劑——非那雄胺的研發(fā)故事/72
3.1項目發(fā)展狀況/73
3.1.1非那雄胺/73
3.1.2第二代候選藥物/89
3.2化學研究/98
3.2.1機理研究——DDQ氧化/98
3.2.2酯合成Weinreb酰胺的新方法/104
3.3結論/105
致謝/105
參考文獻/105

第四章利扎曲坦（Maxalt）：5-HT1D受體激動劑/110
4.1項目發(fā)展狀況/111
4.1.1藥物化學的合成路線/111
4.1.2工藝開發(fā)/112
4.2化學研究/123
4.2.1應用鈀催化環(huán)化反應合成吲哚乙酸/123
4.2.2發(fā)展鈀化學的吲哚合成新方法/125
4.3結論/131
致謝/131
參考文獻/131

第五章SERM：選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑/134
5.1項目發(fā)展狀況/135
5.1.1藥物化學的合成路線/135
5.1.2工藝開發(fā)/136
5.2化學研究/147
5.2.1亞砜導向的烯烴還原機理/147
5.2.2亞砜導向的硼烷還原反應在其他類似化合物的應用/150
5.3結論/152
致謝/152
參考文獻/152

第六章HIV整合酶抑制劑：雷特格韋/156
6.1項目發(fā)展狀況/157
6.1.1藥物化學的合成路線/157
6.1.2工藝開發(fā)/158
6.2化學研究/173
6.2.1微波促進熱重排的研究/173
6.2.2熱重排反應的機理研究/173
6.3結論/180
致謝/180
參考文獻/180

第七章環(huán)戊烷基NK-1受體拮抗劑/182
7.1項目發(fā)展狀況/183
7.1.1藥物化學的合成路線/183
7.1.2工藝開發(fā)/185
7.2化學研究/201
7.2.1Red-Al還原烯丙醇（46）/201
7.2.2氧離子還原的構象問題/202
7.2.3手性酰亞胺（67）合成醚鍵/204
7.3結論/208
致謝/208
參考文獻/209

第八章葡激酶活化劑/212
8.1項目發(fā)展狀況/212
8.1.1藥物化學的合成路線/212
8.1.2工藝開發(fā)/214
8.2化學研究/220
8.2.1開發(fā)N-Boc-四氫吡咯的手性α-芳基化新工藝/220
8.2.2N-Boc-四氫吡咯的手性α-芳基化反應的適用范圍/222
8.2.3偶聯(lián)反應細節(jié)考察/224
8.3結論/225
致謝/226
參考文獻/226

第九章CB1R反向激動劑——泰倫那班/229
9.1項目發(fā)展狀況/229
9.1.1引言/229
9.1.2藥物化學的合成路線/230
9.1.3初始策略——最后一步形成酰胺鍵/231
9.2項目進一步開發(fā)/239
9.2.1引言/239
9.2.2新的合成路線/240
9.2.3評估和路線選擇/257
9.3結論/258
致謝/258
參考文獻/258

索引/261