體外藥物篩選

　　《新藥研究與開發(fā)叢書》是化學工業(yè)出版社重點策劃的一套精品圖書。該套書旨在通過對藥物創(chuàng)新的基礎理論和思路、新藥開發(fā)的全過程以及在這一過程中開創(chuàng)和應用到的新技術、新工藝等內容進行全面系統(tǒng)地介紹，為我國在新藥研究與開發(fā)領域提供創(chuàng)新思路、新方法和新方向。本套叢書由我國著名藥理學家張均田先生擔任編委會主任，各相關領域科研、教學、產業(yè)一線具有權威性的專家學者共同撰寫。本書是《新藥研究與開發(fā)叢書》之一，主要介紹了受體拮抗劑、天然化合物生物合成拮抗劑、酶抑制劑、前列腺素合成抑制劑等幾大類典型物質的體外篩選原理與技術，探討了體外藥物篩選研究在傳統(tǒng)中藥現(xiàn)代研究中的應用。本書可供新藥研發(fā)人員參考，也可供醫(yī)學、藥學專業(yè)高等院校高年級學生閱讀。目錄 第1章概述 參考文獻 第2章受體拮抗劑的體外篩選 21受體的基本概念及受體拮抗劑22發(fā)現(xiàn)受體的特異的競爭性拮抗劑的意義23在體外以完整細胞釋放酶的過程模擬體內反應篩選paf受體拮抗劑24問題及討論參考文獻第3章天然化合物生物合成拮抗劑的體外篩選31paf生物合成簡介32體外paf生物合成抑制劑篩選模型原理簡介33在體外以細胞提供內含物模擬體內反應篩選paf生物合成拮抗劑34問題及討論35小結參考文獻第4章酶抑制劑的體外篩選（一）41酶及酶抑制劑42aa代謝系統(tǒng)簡介（一）43根據(jù)5lo作用機理尋找5lo抑制劑44在體外以完整細胞提供酶及酶反應所需因素，模擬體內反應篩選5lo抑制劑45體外5lo抑制劑篩選模型的應用46小結與討論47體外體內研究結合篩選活性成分參考文獻第5章酶抑制劑的體外篩選（二）51aa代謝系統(tǒng)簡介（二）52將aa代謝成pgs的最重要的酶cox53特異性cox２、cox1抑制劑的in vitro篩選54各種nsaids對依賴cox１和依賴ｃｏｘ２的ｐｇｅ２生成的作用55藥物對ｃｏｘ１、ｃｏｘ２影響作用的研究56ic５０和ｃｏｘ２／ｃｏｘ１ ｉｃ５０比率及cox抑制劑篩選和構效關系研究57具有抑制一氧化氮合酶（nos）和ｃｏｘ２雙重作用的藥用植物活性成分的體外篩選58其他問題參考文獻第6章前列腺素合成抑制劑的in vitro篩選61該代謝途徑抑制劑的發(fā)展過程62pg合成抑制劑的體外篩選63從藥用植物中篩選pg合成抑制劑64該代謝途徑中的酶的不同作用65pg合成過程中的不同酶抑制劑的in vitro研究及篩選參考文獻第7章發(fā)達國家藥物開發(fā)過程中體外活性研究應用簡介71體外活性研究在構效關系研究中的應用72以體外活性測定法研究天然異戊二烯取代黃酮類化合物對花生四烯酸代謝酶環(huán)氧合酶、脂氧合酶的作用73瑞典以in vitro活性篩選研究發(fā)展中國家的傳統(tǒng)植物藥74in vitro研究在西方標準提取物研發(fā)過程中的應用75小結參考文獻第8章在傳統(tǒng)中藥現(xiàn)代化過程中in vitro研究、篩選的應用81in vitro研究為傳統(tǒng)中藥提供現(xiàn)代科學的證明82在傳統(tǒng)藥研發(fā)過程中in vitro篩選研究既是證明又是導向參考文獻

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